1、杀虫止痒。土荆芥味苦辛烈，苦可杀虫，有杀虫之功。用于钩虫病、蛔虫病、蛲虫病、头虱。除此之外土荆芥还有止痒的功效，用于皮肤湿疹、疥癣，煎水即可治皮肤疥癞。配芜荑共奏杀虫消积之功。适用于皮肤湿疹，蛔虫，绦虫及疳积等证。配浮萍，共奏祛风止痒之效，临床用三飘疹，皮肤瘙痒等症。《广西中药志》:“驱除蛔虫、绦虫。”
2、活血消肿。土荆芥味辛性温，辛散温通，古有“痛则不通，通则不痛”之说，土荆芥性温能通，经通痛则自止。故可用治妇女痛经，闭经等证。配当归，养血调经，通经活血，散瘀止痛之力强，用于月经不调，经行腹痛等。还可治跌打损伤、扭伤，起到散瘀消肿的作用，土荆芥切碎，加烧酒或黄疆过药面浸1个月备用，用时以头发沾药酒擦伤部。3、祛风除湿，土荆芥辛散祛风，有祛风止痛，可用治风湿痹痛，配桑枝，共奏祛风通经止痛之效，可用于风湿痹痛等证。配苍术，苍术辛散苦燥，外能解风湿之邪，内能燥湿健脾，二药配伍，相须为用，可使祛风除湿之力作用倍增。
4、土荆芥全草含挥发油成分；松香芹酮，土荆芥酮。叶含山奈酚-7-鼠李糖苷，土荆芥苷；精油主要含α-松油烯(56.0％)，α-松油醇乙酸酯(15.7％),对聚伞花素(15.5％)，柠檬烯，反式松香芹醇。
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